ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,且特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM,CAS#71203-35-5。
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高选择性Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为 15 nM,25 nM 和 19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。
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CYC116是有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用效果稍弱,比作用于CDKs效果高50倍, 对PKA, Akt/PKB, PKC没有作用活性, 对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
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一种有效的NAD 抑制剂,因此可以抑制NAD 依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶 (NAMPT) 的活性,IC50为0.09 nM。
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选择性的非甾体类androgen receptor (AR)(雄激素受体)激动剂,Ki为4 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。
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SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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Temozolomide是一种DNA损伤诱导剂。
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Aliskiren Hemifumarate是直接的renin 抑制剂,IC50为1.5 nM。
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有效的,水溶性HSP90抑制剂,IC50为62 nM。
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